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真正的“发疯”！癫痫用药——拉科酰胺杂质

2024-06-21

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生活中，我们对于“发疯文学”早已习以为常，但另一群人证遭受“发疯”困扰。癫痫，这种慢性脑部疾病，患者可能会在毫无预兆的情况下发作，对于他们来说，每一次“发疯”都是一次痛苦的经历。癫痫常见的治疗药物有拉科酰胺，也称拉考沙胺。
拉科酰胺在人体中发挥抗癫痫作用的确切机制尚未充分阐明。体外电生理研究显示，拉科酰胺可选择性地增强电压门控钠通道的缓慢失活，从而稳定过度兴奋的神经元细胞膜并抑制神经元反复放电。

拉科酰胺是一种N-甲基-D-门冬氨酸受体甘氨酸结合位点拮抗剂,当前在以 R-丝氨酸及其衍生物为合成原料的合成工艺中，杂质主要产生于于甲基化反应过程，在该过程中产生的杂质会参与后续反应，从而衍生出其他不同杂质，主要包括酰胺类杂质。