2026-09-09
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富马酸福莫特罗的结构中同时存在芳香环、酚羟基、醇羟基、胺基和甲酰胺等结构单元，同时还具有立体化学特征。在工艺、储存和制剂研究中，其相关杂质主要分为工艺杂质与降解产物杂质两大类。
其中重点关注的福莫特罗相关杂质有以下几种：
工艺过程中形成的结构类似物：3-甲基杂质（EP杂质E）、残留保护基杂质（如N,O-二苄基福莫特罗）；
脱甲酰、乙酰化等结构变化产生的相关物质：脱甲酰杂质（EP杂质A）、N-乙酰福莫特罗类似物；
非对映异构体：如非対映异构体I、其他（R,R)/(R,S)/(S,R)/(S,S)构型异构体，药典要求单独控制；
二聚体等高分子量相关物质：福莫特罗二聚体、其他偶联低聚物等；
储存或制剂过程中形成的降解产物：N-氧化物等光照、高温、氧化条件下的降解路径产物；
近年来研究关注的N-亚硝基杂质：N-亚硝基福莫特罗、N-亚硝基福莫特罗杂质7。
工艺杂质控制要点
工艺杂质的控制重点在于起始原料与中间体的质量控制以及关键工艺参数的精细优化。
福莫特罗分子结构的立体特征明显， 起始原料的对映体纯度必须严格控制。从源头限制非对映异构体的引入，避免后续高难度分离。
降解杂质控制要点
福莫特罗对高温、光照、酸碱条件等敏感，其制剂的降解杂质更侧重于“阻断降解环境与优化处方工艺”等，阻断光照、水氧引发的氧化和二聚反应。
N-亚硝基杂质控制要点
福莫特罗分子含仲胺，若与亚硝酸盐或亚硝化条件接触，可生成受严格监控的N-亚硝基福莫特罗，是近年来关注度高的限度项，需结合工艺路线做风险评估，通常控制策略参考NDSRI（nitrosamine drug substance-related impurities）框架。
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