2026-08-03
232
布瑞哌唑（Brexpiprazole）是由日本大冢制药与丹麦灵北联合开发的新一代非典型抗精神病药，2015年获美国FDA批准上市，用于治疗成人精神分裂症及重度抑郁症的辅助治疗。
其作用机制独特，对多巴胺D₂受体和5-HT₁A受体呈部分激动、对5-HT₂A受体呈拮抗，被称为"血清素-多巴胺活性调节剂（SDAM）"，耐受性良好。与同类药物如阿立哌唑、卡利拉嗪相比锥体外系反应风险相对降低，作用谱更加平衡。
在布瑞哌唑原料药（API）的生产和储存过程中，由于起始物料、中间体、副反应或降解途径，可能会产生多种杂质，主要分为工艺杂质与降解杂质两大类：
工艺杂质（Process Impurities）：来自合成路线
起始物料和中间体：如合成布瑞哌唑的关键中间体，如 1-(苯并b噻吩-4-基)哌嗪 或 7-羟基-2(1H)-喹啉酮 的残留
副反应产物：在烷基化或偶联反应中产生的双取代产物、异构体或过度反应产物，分析分离难度大；
试剂残留：如缩合剂、碱或催化剂的残留物
降解杂质（Degradation Impurities）：在药物储存或制剂过程中产生
氧化杂质：由于分子中含有硫原子（苯并噻吩环），在光照或氧气存在下可能氧化为亚砜或砜类化合物
水解杂质：在特定pH条件下，酰胺键或喹诺酮环可能发生水解
NIPER 团队 2023 年发表的强制降解研究（Kushwah 等）中，共检出 12 个降解产物（BRZ-1 ~ BRZ-12）。布瑞哌唑既有"合成端"的异构体难题，又有"稳定性端"的多重氧化降解通路，杂质谱宽、结构近、定位难，为布瑞哌唑杂质的深度研究与质量控制带来了极大挑战。
深圳卓越生物医药优势供应布瑞哌唑杂质对照品，涵盖工艺杂质、降解产物、异构体杂质、二聚体、氮氧化物等，为广大研发企业/机构从起始物料残留到异构体分离，从氧化降解产物的精准定位到基因毒性杂质的痕量控制提供有力支持。
友情链接：