2026-04-28
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雷美替胺（商品名：Rozerem），是一种特异性褪黑激素受体激动剂，用于改善成人失眠症患者的入睡困难，帮助调节人体的睡眠--觉醒周期，改善睡眠质量。该药物最早于2005年在美国获得FDA批准上市。
作用机制
雷美替胺通过激活下丘脑视交叉上核的褪黑激素受体MT₁和MT₂，模仿体内褪黑激素的作用，促进入睡而不影响睡眠结构。
杂质研究
雷美替胺化学结构复杂，手性中心在丙酰胺部分的α碳上，合成过程中手性控制不完全或产生消旋化，产生需要特别注意的手性异构体杂质，合成中的副反应引入容易引入多种结构类似物。雷美替胺对产物光照、高温相对敏感，在制备储存中的酸、碱等条件下，可能产生一系列的降解杂质。
杂质控制标准
雷美替胺原料药及制剂的质量控制通常遵循各国药典中的相关通则以及标准，HPLC-DAD法规定的限度为:单杂<0.15%，总杂<0.5%。雷美替胺杂质的深入研究分析涉及更多工艺相关杂质、降解产物等。
卓越医药优势供应雷美替胺关键杂质，包含：
异构体杂质：如（Z）-雷美替胺杂质6、（R）-雷美替胺杂质等；
工艺相关杂质：如N-丙酰基雷美替胺杂质、N-甲基雷美替胺杂质及其他中间体、副反应产物等；
降解产物杂质：针对光、热、氧化等条件产生的特征降解产物。
所有杂质对照品结构明确、数据图谱完整，适用于企业在雷美替胺项目中的分析方法开发与验证、杂质定性定量研究、药物注册申报等。
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