现货 | 醋酸甲羟孕酮杂质——经典孕激素药物的质控关键_公司新闻

醋酸羟孕酮（Medroxyprogesterone Acetate，MPA）是一种孕酮受体激动剂，临床上主要用于治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、乳腺癌及子宫内膜癌等，也可作为长效避孕药使用。作为一种经典的孕激素药物在市场上有一定的价值与影响。

醋酸甲羟孕酮结构复杂，具有典型的四环骨架，并含有多个手性中心，使其在合成与储存过程中容易产生多种杂质。例如在合成中的催化氢化过程中，反应过度会生成醋酸甲羟孕酮EP杂质F（4,5-二氢醋酸甲羟孕酮）。

醋酸甲羟孕酮在光照、高温、氧化等环境因素下，原料药容易发生变化，产生相应的降解杂质。虽然这些杂质通常含量极低，但可能影响药物稳定性、增加不良反应风险等。

各国药典（如USP、EP）对MPA的杂质限度有严格规定，并要求进行系统的杂质研究。如欧洲药典（EP11.0)中明确了杂质A、B、C、D、E、F、G、H、I几种杂质，并针对以上杂质提供了限度标准：

杂质A：不得超0.3%

杂质B：不得超0.7%

杂质D：不得超1.0%

杂质F：不得超0.5%

其他指定的单一杂质含量不得超过0.2%，其他未指定的单一杂质限度为0.1%。4,5-二氢醋酸甲羟孕酮（在 EP/BP 中被称为杂质 F ，在 USP 中被称为相关化合物 A ）作为一种关键的特定杂质，三大药典均将其限度严格设定为不得超过 0.5% 。同时，各国药典中对该药品中所有杂质的总量限度均严格控制在 1.5% 以内。